Своевременное поступление этих веществ – обязательное условие для нормального протекания целого ряда жизненно важных процессов в печени и других тканях и органах. Что мы знаем об эссенциальных фосфолипидах и каковы перспективы их применения в современной медицине?

Молекула-амфибия

Как известно, «обычные» жиры представляют собой молекулу глицерина, соединенную с тремя молекулами жирных кислот. Они не растворяются в воде, поскольку не имеют полярности– положительного и отрицательного зарядов молекулы.

Однако есть и жиры с другими свойствами. Наиболее важный их представитель– фосфолипиды, в которых «скрепляющая» жирные кислоты основа (чаще всего тот же глицерин) соединена с остатком фосфорной кислоты.

В силу этого один конец молекулы оказывается полярным и способным растворяться в воде. А жирные кислоты остаются неполярными и растворимы в эфире и других неполярных растворителях. Мембраны любых клеток человеческого организма состоят из двух слоев плотно «упакованных» фосфолипидов, молекулы которых повернуты к жидким средам внутри и вне клетки полярными фосфорсодержащими «головками», а друг с другом скрепляются неполярными «хвостами» жирных кислот. Это придает мембранам необходимые параметры прочности и проницаемости.

От эмпирического применения к доказательной медицине

Первые попытки медицинского использования препаратов фосфолипидов относятся к 1910-м годам. Их пробовали назначать при самых различных состояниях– от алиментарной недостаточности до общей астении и тревожных расстройств. В течение последующих десятилетий было опубликовано несколько сотен исследований о фосфолипидах, а в 1941 году Рудольф Кюнце собрал имеющиеся данные в монографию «Лецитин». Автор детально описал известную к  тому времени связь этих соединений с кровью и ее компонентами, сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной и другими системами. Во второй половине XX века появились данные, указывающие на необходимость поступления ненасыщенных жирных кислот с пищей, поскольку в организме человека они не синтезируются. Вскоре также выяснилось, что наиболее полезны как раз те фосфолипиды, в состав которых входят ненасыщенные жирные кислоты, в первую очередь линолевая и линоленовая.

Следующим значительным шагом стала инициатива немецкого производителя лецитина компании Natterman. В середине 1970-х годов она заказала множество клинических исследований фосфолипидов в различных медицинских учреждениях. Именно тогда был впервые введен термин «эссенциальные фосфолипиды» для описания лецитинов, содержащих ненасыщенные жирные кислоты, потребность организма в которых особенно высока.

Наиболее четко был показан эффект эссенциальных фосфолипидов при заболеваниях и токсических поражениях печени, что позволило Natterman начать производство первого лекарственного средства на их  основе.

Выявление новых эффектов эссенциальных фосфолипидов продолжается до сих пор– публикации на эту тему появляются в рецензируемых научных журналах ежегодно.

На что они способны

Эссенциальные фосфолипиды являются ключевым компонентом абсолютно всех клеточных мембран. Потребность в них существенно возрастает, когда клетки испытывают повышенные нагрузки. В первую очередь это происходит в печени, осуществляющей наибольший объем химических реакций организма и нейтрализующей эндогенные и экзогенные токсины – такой «род деятельности» приводит к образованию многочисленных дефектов в мембранах.

Наибольшей терапевтической ценностью обладают высокоочищенные экстракты фосфолипидов, содержащие от 76 до 94% фосфатидилхолинов с ненасыщенными жирными кислотами – это в 4–5 раз больше, чем в обычном пищевом лецитине. Процесс производства таких экстрактов крайне сложен: для получения дневной дозы (1,8 г) эссенциальных фосфолипидов приходится перерабатывать 15 кг соевых бобов, тщательно контролируя все этапы очистки.

В настоящее время показания к назначению эссенциальных фосфолипидов включают заболевания  печени, дислипидемии, атеросклероз, ишемическую болезнь сердца, тромбоэмболические нарушения, хронический панкреатит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, лучевую болезнь, токсикоз беременных, псориаз и другие поражения кожи. Кроме того, эти препараты назначают спортсменам для профилактики вредного воздействия физических нагрузок. Учитывая фундаментальную роль эссенциальных фосфолипидов в функционировании всех клеток организма, несложно предположить, что число показаний к их применению в будущем будет только увеличиваться.

Другие эффекты фосфолипидов включают:

• повышение растворимости холестерина, что способствует его «вымыванию» из тканей и препятствует развитию атеросклероза

• модулирование агрегации тромбоцитов и эритроцитов в процессе свертывания крови

• снабжение организма ненасыщенными жирными кислотами, необходимыми для синтеза простагландинов

• антиоксидантное действие, предохраняющее биологические молекулы от окисления свободными радикалами

• участие в синтезе важнейшего нейромедиатора ацетилхолина – до 98% запасов холина в организме хранится в виде фосфолипидов

• эмульгирование пищевых жиров и желчи, что облегчает пищеварение

• как любые жиры, фосфолипиды являются высококалорийным «топливом» для организма.

История изучения фосфолипидов

1719. Профессор Гиссенского университета Иоганн Томас Хенсинг обнаружил в тканях мозга существенное количество фосфора.       

Конец XVIII века. Французские химики Антуан Франсуа де Фуркруа и Николя-Луи Воклен выделили из тканей мозга «жирное масло»,  содержащее фосфор.                                                                           

1850. Француз Теодор-Николя Гобли выделил из куриных яиц и внутренностей карпа вязкую субстанцию, разлагавшуюся на жирные кислоты, фосфоглицериновую кислоту и неизвестное основание. Вещество получило название лецитин (от греч. λέκιθος – яичный желток).                                                                                                

1862. Адольф Стрекер обнаружил в желчи основной аминоспирт холин и правильно определил его химическую структуру. Ознакомившись с его трудами, Гобли пришел к выводу, что холин – это основание, обнаруженное им ранее в лецитине.                          

1850–1882. Немецко-британский врач и биохимик Иоганн Людвиг Вильгельм (Джон Льюис Уильям) Тудихум выделил из тканей мозга и описал кефалин (фосфатидилэтаноламин) и сфингозиды, в том числе сфингомиелин – единственный фосфолипид человека, не включающий глицериновый остаток.

Конец XIX века. Множество научных публикаций по фосфолипидам. Обнаружено, что эти вещества присутствуют абсолютно во всех живых клетках, способных развиваться. Показана их роль в свертывании крови, аутоиммунных реакциях и других биологических процессах.                                                  

Начало XX века. Запуск промышленного производства лецитина для нужд медицины и пищевой промышленности. Основным сырьем становится соя.  

1930–40-е годы. Обнаружены новые разновидности фосфолипидов– плазмалогены и  фосфатидилинозитолы, уточнены химические формулы и структуры всех известных представителей этого класса веществ. 

1939. Ганс Айкерманн выделил высокоочищенный лецитин из соевых бобов.

1970-е.  Начало широкомасштабных клинических исследований фосфолипидов. Появление первого их препарата фармацевтического качества с доказанными свойствами.    

Олег Лищук

Журнал "Российские аптеки" №7-8, 2017